光催化打破BCP组成瓶颈加快药物研制进程!
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光催化打破BCP组成瓶颈加快药物研制进程!

  专家解读GB/T 39560.12-2024 电子电气产品中某些物质的测定 第12部分:气相色谱-质谱法一起测定聚合物中的多溴联苯、多溴二苯醚和邻苯二甲酸酯

  解读GB/T 39560.12-2024 《电子电气产品中某些物质的测定第12部分:气相色谱-质谱法一起测定聚合物中的多溴联苯、多溴二苯醚和邻苯二甲酸酯》

  【研讨布景】跟着药物化学和天然产品研讨的发展,苯环因其广泛的使用和重要性引起了科学家的广泛重视。苯环作为许多生物活性化合物的中心结构,其重要性在药物规划中得到充分体现。但是,苯环的固有结构并不总能满意一切药物研制的需求,因而科学家们一向在寻觅苯环的代替物,以进步药物的稳定性和生物活性。

  双环[1.1.1]戊烷(BCP)作为一种新式的苯环生物同等物,于2012年被初次提出。BCP因为其饱满的环状结构和苯环相似的空间构型,展现出了在药物化学中模仿苯环的潜力。但是,因为其组成办法的局限性和功用化难度,BCP的研讨和使用一向面对应战。尤其是在怎么高效、可扩展地组成功用化BCP以及怎么使其大范围的使用于药物研制方面,仍存在许多问题。

  为了应对这些应战,乌克兰Enamine公司P. K. Mykhailiuk团队开发了一种通用且可扩展的组成办法,经过将烷基碘化物与推动烯反响,成功地组成了很多的烷基替代BCP碘化物。这一办法可以在毫克、克乃至千克级别上出产BCP,反响进程中仅需光照,无需催化剂、引发剂或添加剂。该反响在活动状态下进行,而且具有极高的纯度,许多情况下,蒸腾反响混合物即可得到约90%的纯度,直接用于后续转化,无需进一步纯化。这一新办法的呈现标志着BCP组成范畴的一次重要打破。

  【表征亮点】(1)试验初次开发了一种通用且可扩展的反响办法,将烷基碘化物与推动烯反响,成功组成了双环[1.1.1]戊烷碘化物,产值可达毫克、克乃至千克。

  (2)试验经过在活动状态下进行反响,仅用光照作为驱动,无需催化剂、引发剂或添加剂。该反响十分洁净,在许多情况下,经过蒸腾反响混合物就可以取得约90%纯度的产品,这一些产品可以直接用于后续的转化进程,无需进一步纯化。

  (3)本文经过这种办法,结合后续功用化,作者已成功组成了超越300种双环[1.1.1]戊烷用于药物化学研讨。这一办法被认为是迄今为止最为通用和可扩展的功用化双环[1.1.1]戊烷组成战略。

  科学启迪】本文的研讨展现了一种高效、可扩展的组成办法,将烷基碘化物与推动烯反响生成双环[1.1.1]戊烷(BCP)碘化物。此办法的科学启迪在于,它不只供给了一种无需催化剂、引发剂或添加剂的洁净反响途径,还可以在活动条件下经过光照完成反响,明显简化了反响进程。该办法的另一大亮点是其高纯度产品的直接获取:许多情况下,反响混合物蒸腾后可取得约90%纯度的BCP产品,无需进一步纯化。这种高纯度和高产率的特色,使得后续功用化进程更高效,为药物化学范畴的研讨供给了丰厚的BCP构建块。经过该办法,作者现已组成了超越300种BCP化合物,展现了其在药物发现和开发中的巨大潜力。